Aquest compost estimula el sistema nerviós central, desenvolupant un estat d’alerta i loquacitat, degut a aquests efectes es sol afegir cafeïna a molts medicaments contra el mal de cap, d’aquesta manera el consumidor no només troba un alleujament del dolor si no que també es nota estimulat.

​

Els efectes que provoca la cafeïna als diferents teixits de l’organisme poden aportar respostes tant positives com negatives.

​

La principal acció de la cafeïna al organisme es caracteritza per la seva propietat diürètica, excita el sistema nerviós central, i també actua sobre el sistema muscular i circular, principalment sobre el múscul cardíac.

​

Entre els efectes que provoca podem trobar la mobilització de greixos al teixit adipós i cèl·lules musculars, alteracions al sistema nerviós central que modifiquen la percepció de l’esforç o la fatiga, l'estimulació de l'alliberació i activitat de l’adrenalina i efectes sobre el múscul cardíac.

​

En petites dosis disminueix el cansament però un consum excessiu de la cafeïna pot provocar un increment en la freqüència cardíaca i sobreexcitació, afectant els ronyons, fetge i sistema nerviós en una concentració elevada.